【性味與歸經】辛、苦，溫。 入肝、心、胃經。
【功效及應用】有活血化瘀，止痛止血的作用，善治內外諸痛。 古人謂本品行血中氣滯，走而不守。 凡脾不統血，肝不藏血，以至氣血瘀滯，以及心脈血凝氣滯，肝氣鬱結，寒濕克於厥陰等所致之心腹痛、胃脘痛、胸脇刺痛、疝痛、痛經、肢體疼痛、跌撲損傷疼痛等，皆可使之緩解或治療。 此外，本品尚有消積除癥，治療腹中氣滯血凝之痞塊，以及通經和墮胎的作用。
【用量及注意事項】 3~9g，研末服每次 1.5~3g。 氣虛血虛所致諸痛，血虛無瘀者及孕婦均不宜用。
【常用藥對及配伍應用】
⑴ 延胡索與川楝子
川楝子苦寒性降，最能疏肝鬱而清肝熱，行肝經而入氣分；延胡索苦辛而溫，行血中滯而止痛，活血化瘀而疏肝氣鬱結。 二藥合用，一入氣分，一入血分，使氣血並行，鬱滯得解，有疏肝、行氣、解熱之功，尤其善於止痛。 二者合用，名金鈴子散，為治療肝鬱化火、氣血瘀滯所致之胸脇疼痛，疝痛等證的基礎配方。
⑵ 延胡索與香附
香附善行氣滯，延胡索則行血中氣滯而止痛，二藥合用，能理氣解鬱、活血化瘀，起到氣血並治的作用，療肝鬱氣滯、血行不暢所致之胸腹疼痛、胃脘疼痛、疝痛等證。 此外，二藥合用更能通經止痛，最適合用於婦女氣滯血瘀之痛經、經前綜合症等證。
⑶ 延胡索與肉桂
能活血溫經止痛，療血滯痛經及肢體疼痛。
⑷ 延胡索與小茴香
延胡索行血中之氣滯，療內外諸痛；小茴香溫腎散寒而舒肝鬱。 二藥合用，療寒疝氣滯疼痛，痛牽少腹、腰腹沉痛者。
⑸ 延胡索與五靈脂
用於因血滯所致之胸腹諸痛，以及血瘀痛經。
⑹ 延胡索與川芎
療血瘀頭痛。
⑺ 延胡索與沒藥
療血瘀氣滯之心腹疼痛。
【參考內容】本品能明顯提高痛閾而發揮鎮痛作用，雖然其鎮痛強度不及嗎啡的五分之一，但不易產生耐藥性。 目前臨床上常與活血行氣藥物配合用於冠心病心絞痛的治療，有一定效果。 此外，尚有鎮靜、催眠、止吐和鬆弛肌肉的作用，並能輕度降低血壓。
